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昆明植物所在中藥砂仁降糖活性研究取得新進(jìn)展
中藥砂仁是姜科植物陽春砂Amomum villosum Lour.、綠殼砂Amomum villosum Lour. var. xanthioides T.L.Wu et Senjen或海南砂Amomum longiligulare T.L.Wu的干燥成熟果實(shí)，具有化濕開胃，溫脾止瀉，理氣安胎等功效。砂仁是我國著名的四大南藥之一，在多種中藥復(fù)方中廣泛應(yīng)用。
中國科學(xué)院昆明植物研究所植物化學(xué)與天然藥物全國重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室耿長安團(tuán)隊(duì)(治療糖尿病新藥研發(fā)專題組)長期致力于姜科藥用植物的活性研究，前期已對多種姜科中藥如草果、益智、草豆蔻、山柰、紅豆蔻等進(jìn)行了系統(tǒng)研究，發(fā)現(xiàn)系列降糖活性分子。近期與陳紀(jì)軍團(tuán)隊(duì)合作發(fā)現(xiàn)中藥砂仁具有體外和體內(nèi)降糖作用，進(jìn)一步以活性為導(dǎo)向，從中分離鑒定系列萜類、木脂素、黃酮等成分，具有Gpa和PTP1B抑制活性和促GLP-1分泌活性。首次從砂仁中發(fā)現(xiàn)含有1,4-苯并二惡烷骨架的新型降木脂素類成分amovillosumins A和B，具有促GLP-1分泌活性。然而該類分子在砂仁中含量低，且以對映異構(gòu)體形式存在，限制了深入的活性評價和機(jī)制研究。
1,4-苯并二惡烷作為一種重要的藥效團(tuán)，在藥物化學(xué)領(lǐng)域備受關(guān)注。基于1,4-苯并二惡烷類化合物在藥物開發(fā)中的應(yīng)用前景，耿長安團(tuán)隊(duì)與汪亮亮團(tuán)隊(duì)合作以廉價易得的起始原料，分別通過九步和七步反應(yīng)，實(shí)現(xiàn)了amovillosumins A和B的高效不對稱全合成，總產(chǎn)率45-47%，對映體純度91-95% ee。通過全合成不但證實(shí)了amovillosumins A和B的絕對構(gòu)型，也為后續(xù)藥理活性和機(jī)制研究提供了充足的樣品。進(jìn)一步通過分子生物學(xué)和網(wǎng)絡(luò)藥理學(xué)等手段，揭示了amovillosumins A和B不同異構(gòu)體的降糖和抗炎活性及分子機(jī)制。
該研究利用多學(xué)科手段揭示了中藥砂仁的降糖作用及其活性成分，為amovillosumins A和B的結(jié)構(gòu)確認(rèn)和砂仁的降糖應(yīng)用提供了化學(xué)與藥理依據(jù)。相關(guān)工作發(fā)表于Phytochemistry, 2022, 199, 113204、Bioorganic Chemistry, 2025, 162, 108613等期刊，授權(quán)1項(xiàng)中國發(fā)明專利(ZL202210244139.5)。該研究得到國家自然科學(xué)基金、中國科學(xué)院項(xiàng)目等資助。
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